肝微粒體代謝動力學為新藥研究提供科學依據(jù)

　　近年來，肝微粒體代謝動力學已被用于國民經(jīng)濟的各個領(lǐng)域，尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前，該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動力學的良好方法。

　　它是研究體內(nèi)吸收，分布，代謝，排泄過程及其變化規(guī)律的學科，是藥理學的重要分支，是新藥研究中多學科合作的重要組成部分，也是藥物開發(fā)，臨床評價和研究的重要工具。肝微粒體代謝動力學研究貫穿于藥物研究與開發(fā)。
 

　　在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實驗?zāi)Ｐ涂焖僭u估許多化合物，以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當藥物進入開發(fā)階段時，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學研究，包括不同動物和不同劑量的藥代動力學和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗批準后，應(yīng)在不同的臨床試驗階段進行特殊人群的藥代動力學和藥物相互作用或代謝差異的研究。肝微粒體代謝動力學為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學依據(jù)。