UGT重組酶基礎知識介紹

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)是人體重要的II相代謝酶,具有代謝藥物和內源性物質的重要作用，其廣泛分布于肝、腎、呼吸道、肺、胃、小腸、結腸等多種組織器官中。然而，由于肝臟是發生II相代謝的主要器官，大部分的UGT酶在肝臟中表達。

1    UGT家族的作用機制

UGT酶是位于內質網腔側面的一類微粒體糖蛋白，是人體內重要的催化Ⅱ相結合反應的酶，占所有藥物II相代謝的35%左右。

UGT酶和內源性物質的相互作用具有重要的研究價值，該蛋白能夠催化內源性物質（如膽紅素、類固醇激素和脂溶性維生素等）或外源性物質（藥物、食物、環境毒物等）與尿苷二磷酸葡糖醛酸（Uridine Diphosphate Glucuronic Acid,UDPGA）結合，使其水溶性增加，能有效地從尿或膽汁中排出，是生物體內一個重要的解毒機制。

除此之外，因為一些內源性物質的信號終止同樣也依賴于UGT酶，而這些信號及時終止可以防范組織過度增生，甚至可以抑制腫瘤的發生。

2    UGT家族的特征

隨著研究發現,人類的UGT超家族根據核苷酸序列的相似性分為:UGT1、UGT2、UGT3和UGT8四個家族，迄今為止已經確認了46個UGTs亞型，其中UGT1主要參與酚和膽紅素的代謝，UGT2主要參與類固醇的代謝。

圖1 人類UGTs酶系統分類圖

盡管UGT1和UGT2家族都參與了各種代謝反應，但其基因結構、定位等存在明顯的差別。所有UGT1家族成員共用第2-5外顯子(編碼C末端UDPGA結合區)。剩余的13個外顯子，分別為9種UGT1A蛋白和4個假基因的第1外顯子(編碼N末端，底物結合區)。因為UGT1家族有共同的C末端，所以，有一定的底物重疊性。但也因為其單獨的底物結合域，而具有一定的底物特異性。

圖2 人類UGT1家族

圖片來源：周瓊. 含甲氧基黃酮類化合物UGT代謝特征及其機理研究[D]. 南方醫科大學, 2010.

UGT1A9主要表達于肝臟、腎臟，底物有毒物(如酚類N-羥芳香胺，N-羥萘胺，蒽醌)內源性物質(如雌激素，類固醇)和一些藥物(如地西半、香豆su、麥考酚酸等)。UGT1A9基因迄今共發現21種等位基因，其中位于啟動子的有11個，第1外顯子中有4個，第1內含子中有6個。

圖3：重組酶UGT1A9代謝穩定性

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