腸微粒體在藥物代謝中的應用

1    腸代謝與腸微粒體

藥物被機體吸收后，在體內各種酶以及體液環境作用下發生化學結構的改變的過程，稱為藥物代謝（Drug metabolism），又稱生物轉化（Biotransformation）。藥物代謝主要在肝中進行，也發生在腸、腎、肺、血液和皮膚等器官，尤其是藥物的腸代謝越來越受到人們的關注。口服藥物主要經小腸和大腸吸收進入腸毛細血管床，它是藥物進入體內的一條重要途徑，但研究發現許多藥物通過腸道時即被代謝，這種腸道的首過效應往往造成進入體循環的實際藥量減少，從而導致藥物的生物利用度降低。

腸道中藥物代謝酶主要分布于上皮細胞，中絨毛活性強，然后朝著腺窩方向逐漸降低，十二指腸和空腸的代謝活性高于回腸和結腸。腸微粒體是腸黏膜在勻漿和差速離心過程中獲得的由破碎的內質網自我融合形成的亞細胞結構，包含I相代謝酶和II相代謝酶，故腸微粒體在體外藥物的代謝研究中得到了廣泛應用。

2    IPHASE腸微粒體產品

胃腸壁是口服藥物首過代謝的重要部位，通常與CYP450酶和UGT酶有關。然而，腸道中酯酶活性的貢獻在藥物代謝中也可能非常顯著。因此，如需研究CYP450酶和UGT酶的代謝，則需排除酯酶代謝對試驗結果的影響。IPHASE/匯智和源采用腸道洗脫和蛋白酶抑制劑相結合的方法，經過不斷的摸索和優化，在腸微粒體生產過程中盡可能的抑制了酯酶的活性，而保護了腸道亞細胞組分中大多數的CYP450酶和UGT酶的活性，現已形成猴、犬、大鼠和小鼠四個種屬的高酶活、穩定性好的腸微粒體自研產品。

3    IPHASE腸微粒體產品競品對比

IPHASE/匯智和源使用相同的孵育條件，將自研產品和進口同類產品的腸微粒體主要監測指標進行了比對，如CYP450酶活性、NADPH-cytochrome c reductase活性等，結果發現，進口產品和自研產品酶活均在接受范圍以內，且自研產品的酶活可達進口產品的2倍以上，實現了進口產品的替代。

4    IPHASE產品優勢

l 酶活高

酶活高于同類進口產品。

l  批量生產

采用批量生產方式，庫充充足，可保證同一批次產品的供應。

l  貨期短

國內現貨，保障客戶使用需求。

l 售后服務機制健全

有專業技術人員為客戶提供更全面的服務。

l 定制服務

可根據客戶需求提供定制產品。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發經驗，推出了多領域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發提供篩選工具，為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產品。

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匯智和源，致力于為創新藥研發企業及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。