體外代謝產(chǎn)品——匯智泰康

藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究。與體內(nèi)代謝研究相比, 體外代謝研究可直接觀(guān)察候選化合物與受試靶點(diǎn)的選擇性作用, 不需要消耗大量的樣品和實(shí)驗(yàn)動(dòng)物, 操作快速簡(jiǎn)便, 適用于代謝信息不明確的候選化合物進(jìn)行高通量篩選。目前, 體外代謝研究已被廣泛應(yīng)用于新藥的早期代謝評(píng)價(jià)中, 主要包括代謝穩(wěn)定性、P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項(xiàng)目。

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu)，針對(duì)藥物體外代謝研究，開(kāi)發(fā)出系列一體化試劑盒產(chǎn)品，包括針對(duì)代謝穩(wěn)定性研究的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒，Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒，針對(duì)P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、的CYP450酶代謝表型研究試劑盒等。

下面，為大家分別介紹下體外代謝研究產(chǎn)品的詳細(xì)信息：

一、體外代謝試劑盒

1. Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（一相代謝）試劑盒

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是匯智泰康針Ⅰ相代謝穩(wěn)定試驗(yàn)以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開(kāi)發(fā)，提供了藥物Ⅰ相代謝反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究，省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統(tǒng)等試劑配制的繁瑣過(guò)程，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期，且試劑盒各組成成分經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè)，符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。試劑盒中肝微粒體可以選擇五個(gè)不同種屬，包括人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

2. Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是匯智泰康針Ⅱ相代謝穩(wěn)定試驗(yàn)以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開(kāi)發(fā)的，提供了肝微粒體，NADPH再生系統(tǒng)，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-內(nèi)酯，陽(yáng)性底物，PBS緩沖液等藥物Ⅱ相代謝中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究。

3. CYP450酶代謝表型研究試劑盒

CYP450酶代謝表型研究試劑盒是匯智泰康針對(duì)CYP450酶代謝表型研究試驗(yàn)以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開(kāi)發(fā)的，提供了藥物CYP450酶代謝表型研究的所有試劑，可直接用于藥物的CYP450酶代謝表型研究，省去了肝微粒體制備、NADPH再生系統(tǒng)和選擇性抑制劑等試劑配制的繁瑣過(guò)程，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期。

4. NADPH再生系統(tǒng)

NADPH再生系統(tǒng)是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)，肝微粒體代謝表型試驗(yàn)的主要成分之一。

5. UGT孵育系統(tǒng)

UGT孵育系統(tǒng)是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)，肝微粒體代謝表型試驗(yàn)的主要成分之一。

6. PBS緩沖液

PBS緩沖液是肝微粒體代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)，肝微粒體代謝表型試驗(yàn)的主要成分之一。

二、肝微粒體

匯智泰康可以提供人肝微粒體，猴肝微粒體，大鼠肝微粒體，小鼠肝微粒體，比格犬肝微粒體等不同種屬肝微粒體。

混合人肝微粒體

混合SD 大鼠肝微粒體

誘導(dǎo)混合SD 大鼠肝微粒

體混合昆明(KM)小鼠肝微粒體

混合ICR(CD-1)小鼠肝微粒體

混合比格犬肝微粒體

混合食蟹猴肝微粒體

混合恒河猴肝微粒體

3.肝S9

匯智泰康可以提供人肝S9，猴肝S9，大鼠S9，小鼠肝S9，比格犬肝S9等不同種屬肝S9。

混合人肝S9

混合食蟹猴肝S9

混合恒河猴肝S9

混合比格犬肝S9

混合SD大鼠肝S9

混合SD 大鼠肝S9

誘導(dǎo)混合SD大鼠肝S9

混合昆明(KM)小鼠肝S9

混合ICR(CD-1)小鼠肝S9

四、細(xì)胞色素P450酶（CYP450酶）

常用七種CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4。

CYP/EZ003  無(wú)表達(dá)對(duì)照

CYP/EZ018  CYP1A1 +低活性還原酶

CYP/EZ014  CYP1A1 +還原酶

CYP/EZ023  CYP1B1 +低活性還原酶

CYP/EZ012  CYP1A2 +低活性還原酶

CYP/EZ001  CYP1A2 +還原酶

CYP/EZ011  CYP2A6 +還原酶

CYP/EZ032  CYP2A13 +低活性還原酶

CYP/EZ020  CYP2B6 +還原酶

CYP/EZ041  CYP2B6 +還原酶+B5

CYP/EZ047  CYP2C8 +低活性還原酶

CYP/EZ017  CYP2C8 +還原酶

CYP/EZ038  CYP2C9 +還原酶+B5

CYP/EZ037  CYP2C9 +高活性還原酶+B5

CYP/EZ042  CYP2C9 2*突變株+還原酶+B5

CYP/EZ039  CYP2C9 3*突變株+還原酶

CYP/EZ044  CYP2C9 3*突變株+還原酶+B5

CYP/EZ022  CYP2C18 +低活性還原酶

CYP/EZ028  CYP2C19 +低活性還原酶

CYP/EZ008  CYP2C19 +還原酶

CYP/EZ013  CYP2D6 +低活性還原酶

CYP/EZ007  CYP2D6 +還原酶

CYP/EZ027  CYP2D6 2*突變株+還原酶

CYP/EZ029  CYP2D6 10*突變株+還原酶

CYP/EZ034  CYP2J2 +低活性還原酶

CYP/EZ009  CYP2E1 +還原酶

CYP/EZ036  CYP2E1 +還原酶+B5

CYP/EZ005  CYP3A4 +還原酶+B5

CYP/EZ035  CYP3A4 +低活性還原酶+B5

CYP/EZ010  CYP3A4 +低活性還原酶

CYP/EZ002  CYP3A4 +還原酶

CYP/EZ045  CYP3A5 +低活性還原酶+B5

CYP/EZ048  CYP3A5 +還原酶+ B5

CYP/EZ040  CYP4F2 +低活性還原酶+B5

CYP/EZ043  CYP4A11+還原酶+B5CYP/EZ026  CYP4A11+還原酶

五、代謝產(chǎn)物，代謝底物，抑制劑

代謝底物：

咪達(dá)唑侖、氯唑沙宗、右美沙芬、甲苯磺丁脲、奧美拉唑、非那西丁、睪丸酮、香豆素、美芬妥因

代謝產(chǎn)物：

1-羥基咪達(dá)唑侖、對(duì)乙酰氨基酚、4-羥基甲苯磺丁脲、右啡烷、5-羥基奧美拉唑、6-羥基氯唑沙宗、6β-羥基睪丸酮、7-羥基香豆素、4-羥基美芬妥因

抑制劑：

α-萘黃酮、毛果蕓香堿、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁、二乙基二硫代氨基甲酸鈉、酮康唑

匯智泰康/IPHASE

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu)，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺(tái)，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證，面向企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK、藥理藥效、生物學(xué)、以及毒理安全性評(píng)價(jià)產(chǎn)品與服務(wù)。